哺乳动物最主要的天然雄激素。也是活性最强的雄激素，其来源及主要功能见雄激素。

在血液中，睾酮可以与血浆清蛋白非特异性结合，也可与血浆睾酮一雌二醇结合球蛋白结合。在外周组织中，睾酮可以被转化为雌二醇与雌酮。在肝脏睾酮的A环被还原，并在17-β-羟类固醇脱氢酶作用下转变为17-酮类固醇，包括雄酮、异雄酮及原胆烷醇酮，它们与葡萄糖醛酸或硫酸酯结合由尿中排出 ......